Mitä on napsautuskemia?
Napsautuskemia viittaa luokkaan erittäin tehokkaita, modulaarisia ja luotettavia kemiallisia reaktioita, jotka mahdollistavat pienten molekyylisten rakennuspalikoiden nopean kokoamisen. Pro.k.barry Sharlessin esittelemä konsepti korostaa reaktioita, jotka ovat nopeita, selektiivisiä, korkeasatoisia ja yhteensopivia vesipitoisten tai biologisten ympäristöjen kanssa.
Peptiditieteessä napsautuskemiasta on tullut tehokas työkalu peptidiligaatioon, syklisointiin, biokonjugaatioon, fluoresoivaan leimaamiseen ja nanohiukkasten pinnan modifiointiin. Se mahdollistaa peptidien tarkan, vakaan ja bioortogonaalisen liittämisen erilaisiin molekyyleihin biolääketieteellisiin sovelluksiin.
Ydinnapsautusreaktiot peptidikemiassa
1.cuaac(kupari(i)-katalysoitu atsidi-alkyenisykloadditio)
Peptidikemiassa yleisimmin käytetty napsautusreaktio.
Sisältää atsidi(-n₃)- ja alkyyniryhmän (-c≡c-) kytkemisen 1,2,3-triatsolirenkaan muodostamiseksi cu(i)katalyysin alaisena.
Tuloksena oleva triatsoli on kemiallisesti stabiili, hydrolyysin-kestävä ja jäljittelee amidisidosta.
2. kupari-ilmainen napsautuskemia (spaac)
Välttää cu-myrkyllisyyttä biologisissa järjestelmissä.
Käyttää jännityneitä alkyynejä, kuten dbco tai bcn spontaanissa reaktiossa atsidien kanssa.
Ihanteellinen in vivo -leimaukseen, proteiinikonjugaatioon ja elävien{0}}solukuvaukseen.
3.on-hartsi- tai sivu{2}}ketjun napsautusreaktiot
Klikattavia aminohappoja voidaan lisätä spp:n (kiinteän -faasin peptidisynteesin) aikana.
Mahdollistaa molekyylinsisäisen syklisoinnin, peptidien pidentämisen tai kiinnittymisen väriaineisiin, nauhoituksiin tai nanokantajiin.
Klikkauskemian edut peptideille
|
Etu |
Kuvaus |
|
Korkea tuotto ja tehokkuus |
Reaktiot ovat lähes kvantitatiivisia ja sivutuotteita on mahdollisimman vähän. |
|
Bioortogonaalisuus |
Yhteensopiva vesipitoisten ja fysiologisten olosuhteiden kanssa. |
|
Vakaus |
Triatsolisidos on vankka ja jäljittelee luonnollisia amidisidoksia. |
|
Monipuolisuus |
Yhdistää peptidit polymeereihin, lääkkeisiin, fluoroforeihin ja biomateriaaleihin. |
|
Puhdistuksen helppous |
-Tuote-ilmainen ja helppo erottaa hplc:n kautta. |
Klikkauskemian sovellukset peptiditutkimuksessa
Peptidin ligaatio ja pidennys– lyhyiden peptidien yhdistäminen pidempien ketjujen luomiseksi.
Peptidien syklisointi– muodostaa syklisiä tai nidottuja peptidejä stabiilisuuden ja bioaktiivisuuden lisäämiseksi.
Peptidi-lääke- tai fluoroforikonjugaatio– kohdennettuun toimitukseen ja kuvantamiseen.
Pegylaatio ja nanohiukkasten funktionalisointi– parantaa liukoisuutta ja biostabiilisuutta.
Radioleimaus ja isotooppimerkintä– kuvantamisaineiden tarkka kiinnitys.
Biorunstarin ominaisuudet napsautuskemian peptideissä
Biorunstar tarjoaa kattavia peptidiklikkauskemian palveluita, jotka on räätälöity tutkimukseen ja teollisiin sovelluksiin:
Atsidi{0}}, alkyyni-, dbco- tai bcn-funktionalisoitujen peptidien mukautettu synteesi
Cuaac- ja kupari{0}}vapaat spaac-konjugaatioreitit
Sivustokohtaiset{0}}napsautusreaktiot syklisointia, pegylointia ja merkitsemistä varten
Peptidi--nanohiukkas--- tai polymeerikytkentä nanolääketieteen sovelluksiin
Puhtaus Suurempi tai yhtä suuri kuin 95 % (hplc);täydellinen qc-dokumentaatio (ms, coa ja nmr saatavilla) Ylläpidämme laajaa klikattavien aminohappojen ja linkkereiden kirjastoa, mikä mahdollistaa nopean käänteen ja skaalautuvan synteesin milligrammasta grammaan.
Aiheeseen liittyvät peptidituotteet:




![Boc-his (trt) -oh [cas no . 32926-43-5]](/uploads/42783/small/boc-his-trt-oh-cas-no-32926-43-567d7d.png?size=147x0)
